【生產(chǎn)廠家】黑龍江天宏藥業(yè)有限公司
【批準文號】國藥準字H20103359
【成份】美沙拉秦
【性狀】本品為腸溶包衣片，出去包衣后顯類白色至微紅色。
【適應癥】潰瘍性結腸炎、節(jié)段性回腸炎（克羅恩病）
【用法用量】根據(jù)臨床個體患者的需要，推薦按下述日劑量服用：克羅恩病潰瘍性結腸炎急性發(fā)作期急性發(fā)作期維持期每日總量1.5g～4.5g1.5g～3.0g1.5g用法用量一次2～6片，一日3次一次2～4片，一日3次一次2片，一日3次常規(guī)給藥方法：分別在早、中、晚餐前1小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）。在急性發(fā)作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律的服用本品。由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎或克羅恩病急性發(fā)作期一般服藥8～12周。
【藥理毒理】藥理作用美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉秦。美沙拉秦到達腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關。毒理研究毒理研究中發(fā)現(xiàn)美沙拉秦大劑量重復口服給藥具有腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發(fā)現(xiàn)美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。
【藥代動力學】美沙拉秦的一般藥代動力學特性吸收美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。生物轉化進入體循環(huán)之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質n-乙酰-5-氨基水楊酸（n-ac-5-asa）。乙酰化與患者的乙酰化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的n-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結合。排泄美沙拉秦及其代謝物n-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20%～50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以n-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉秦以n-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
【規(guī)格】0.25克*24片
